Diklofenak-natrium-ampullit, käyttöohjeet

Dislocations

nimi

Vapautuslomake

injektio 2,5%

Almiral, Apo-Diklo, Bioran, Voltaren, Diklak, Diklobene, Dikloberl N 75, Diklogen, Diklomaks, Diklonak, Diklonat P, Dikloran, Diklo-F, Doflex, Naklofen, Ortofen, Feloran

1 ampulli lääkkeestä sisältää

75 mg diklofenaakkia.
Apuaineet

Propyleeniglykoli, mannitoli, bentsyylialkoholi, natriumsulfiitti, natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Ei-huumaavat kipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet).

Farmakologinen vaikutus
farmakodynamiikka

Diklofenaakki-natrium tarkoittaa ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID). Sillä on tulehdusta, kipua lievittäviä ja antipyreettisiä vaikutuksia. Diklofenaakinatrium on prostaglandiinien biosynteesin estäjä. Tukahduttaa verihiutaleiden aggregaatiota. Pitkäaikaisessa käytössä on herkistävä vaikutus.

Vähentää levon kipua ja liikuttaessa aamun jäykkyyttä, nivelten turvotusta, parantaa niiden toimintakykyä. Kun operaatioiden ja vammojen jälkeen esiintyvät tulehdusprosessit lievittävät nopeasti sekä spontaania kipua että kipua liikkumisen aikana, vähentää tulehdusta.
farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisesti annosteltuna maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 10-20 minuutissa. Sitoutuminen veriproteiineihin - yli 99%. Noin 35% diklofenaakin annoksesta erittyy ulosteiden kanssa metaboliittien muodossa, noin 65% metaboloituu maksassa ja erittyy munuaisissa. Plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 2 tuntia, 3–6 tuntia synoviaalisesta nesteestä, mutta sitä ei kumuloida, jos suositeltu annostelujakso havaitaan.

Käyttöaiheet

  • Tulehdukselliset nivelsairaudet (nivelreuma, reuma, ankylosoiva spondyliitti, krooninen kihti-niveltulehdus),
  • degeneratiiviset sairaudet (osteoartroosin, osteokondroosin t
  • noidannuoli,
  • iskias,
  • neuralgia, myalgia,
  • erityisten kudosten sairaudet (tendovaginiitti, bursiitti, reumaattinen pehmytkudoksen vaurio), t
  • post-traumaattiset kivun oireyhtymät, joihin liittyy tulehdus
  • postoperatiivinen kipu,
  • akuutti kihti hyökkäys
  • ensisijainen disalgomenorrhea,
  • sivuelintulehdus,
  • migreenihyökkäykset,
  • munuais- ja maksakolikot,
  • hengitysteiden infektiot, keuhkokuumeen jäännösvaikutukset.


Annostus ja antaminen

Annostus ja hoidon kesto määräytyy hoitava lääkäri riippuen taudin kulun ominaisuuksista ja tilan vakavuudesta.

Lääkettä käytetään yleensä alkuvaiheessa. Määritä 75 mg: n kerta-annos (1 ampulli) tai enintään 150 mg (2 ampullia) päivässä vain aikuisille ja vain silloin, kun on tarpeen saada erityisen nopea terapeuttinen vaikutus. Yleensä lääke on määrätty 1-5 päiväksi. Tarvittaessa hoidon jatkuminen siirretään lääkkeen annostusmuotoon, joka on tarkoitettu suun kautta ja peräsuoleen. Intramuskulaariset injektiot voidaan yhdistää lääkkeen suun kautta tai peräsuolen kanssa, jolloin diklofenaakin enimmäisannos ei saa ylittää 150 mg (yhteensä).
Erityiset ohjeet

Koska Diclofenac-natriumin käyttö suurina annoksina voi aiheuttaa tällaisia ​​sivuvaikutuksia, kuten huimausta ja väsymystä, joissakin tapauksissa autoilun tai muiden ajo-ominaisuuksien kyky vaikuttaa. Nämä ilmiöt tehostuvat alkoholin käytön aikana.


Haittavaikutukset

Ruoansulatuskanavan häiriöt (Pahoinvointi, oksentelu, anoreksia, ilmavaivat, ummetus, ripuli), NSAID-gastropatian (tappio antrum punoitusta limakalvon verenvuotoja, eroosioita ja haavaumia), akuutti lääkitys eroosiot ja haavaumat muiden osien ruoansulatuskanavan, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, epänormaali maksan toiminta, lisääntynyt seerumin transaminaasitaso, lääkkeen hepatiitti, haimatulehdus,

Virtsajärjestelmä: interstitiaalinen nefriitti (harvoin - nefroottinen oireyhtymä, papillin nekroosi, akuutti munuaisten vajaatoiminta), t

Kansallisesta kokouksesta: päänsärky, hämmästyttävä kävelyn aikana, huimaus, levottomuus, unettomuus, ärtyneisyys, väsymys, turvotus, aseptinen meningiitti, eosinofiilinen keuhkokuume,

allergiat: paikalliset allergiset reaktiot: eksantema, eroosio, punoitus, ekseema, haavaumat, multiforminen eryteema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä, erytodermia, bronkospasmi, systeemiset anafylaktiset reaktiot (shokki), hiustenlähtö, valoherkkyys, purpura, heikentyminen ja aplastinen, jopa agranulosytoosiin asti, trombosytopenia.

verenpaine), heikentynyt herkkyys ja visio, kouristukset. Intramuskulaarinen injektio - polttaminen, tunkeutumisen muodostuminen, paise, rasvakudoksen nekroosi.

Vasta

  • Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeelle ja muille tulehduskipulääkkeille,
  • määrittelemättömän etiologian veren muodostumisen rikkominen,
  • maha- ja pohjukaissuolihaava,
  • tulehduksellinen suolistosairaus akuutissa vaiheessa,
  • "Aspiriinin" bronkiaalinen astma,
  • lasten ikä (enintään 15 vuotta),
  • raskaus, imetys (tulisi lopettaa hoidon aikana).

Diklofenaakkinatriumin käyttö on mahdollista vain tiukassa lääkärin valvonnassa, kun hyöty / riski-suhde on arvioitu perusteellisesti seuraavissa olosuhteissa:

  • aiheuttama porfyria;
  • systeeminen lupus erythematosus ja sekoitettu kollagenoosi;
  • I ja II raskauskolmannekset; imetysaika;
  • ruoansulatuskanavan sairaudet ja / tai maha-suolikanavan tulehdukselliset haavaumat (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti) historiassa;
  • epänormaali maksan tai munuaisten toiminta;
  • verenpaine tai sydämen vajaatoiminta;
  • iäkkäillä potilailla; välittömästi leikkauksen jälkeen;
  • potilailla, joilla on astma, allerginen nuha;
  • kroonisista obstruktiivisista hengityselinten sairauksista ja
  • krooniset hengitystieinfektiot.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Diklofenaakki- ja digoksiini-, fenytoiini- tai litiumvalmisteiden samanaikaisen käytön myötä näiden lääkkeiden plasmakonsentraatio voi kasvaa. Kun sitä käytetään yhdessä diureettien ja verenpainelääkkeiden kanssa, jälkimmäisen vaikutusta voidaan vähentää. Samanaikainen käyttö kaliumia säästävien diureettien kanssa voi aiheuttaa hyperkalemiaa. Muiden tulehduskipulääkkeiden tai glukokortikoidien samanaikaisen käytön myötä ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riski lisääntyy. Nimitys samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon kanssa johtaa diklofenaakin pitoisuuden vähenemiseen seerumissa. Syklosporiini voi lisätä diklofenaakin munuaistoksisuutta. Diabeteslääkkeiden samanaikainen nimittäminen voi aiheuttaa hypo- tai hyperglykemiaa (vaatii verensokeritasojen hallintaa). Metotreksaatin samanaikainen tapaaminen 24 tunnin aikana ennen tai jälkeen diklofenaakin antamisen voi johtaa metotreksaatin pitoisuuden kasvuun ja sen toksisen vaikutuksen lisääntymiseen. Kun se yhdistetään antikoagulantteihin, veren hyytymistä on seurattava säännöllisesti.
yliannos

huimaus, päänsärky, hyperventilaatio, tajunnan pilvinen, lapsilla - myokloniset kouristukset, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, verenvuoto, maksan ja munuaissairaudet.

spesifistä vastalääkettä ei ole. Oireinen hoito, jolla pyritään poistamaan korkea verenpaine, munuaisten vajaatoiminta, kohtaukset, ruoansulatuskanavan ärsytys, hengityselinten masennus. Pakotettu diureesi, hemodialyysi ovat tehottomia.
Vapautuslomake

Injektioneste 2,5% 3 ml: n ampulleissa läpipainopakkauksessa # 5х1; Nro 5x2.

Säilytysolosuhteet

Säilytä pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään +25 ° C.

Diclofenac-natriumliuos: käyttöohjeet

rakenne

apuaineet: propyleeniglykoli, mannitoli, bentsyylialkoholi, natriummetabisulfiitti, 1 M natriumhydroksidiliuos, injektionesteisiin käytettävä vesi.

kuvaus

Läpinäkyvä, hieman kellertävä liuos, jossa on heikosti hajua bentsyylialkoholia.

Farmakologinen vaikutus

Fenyylietikkahappojohdannainen; sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä vaikutuksia. COX 1: n ja 2: n epäsäännöllinen estäminen rikkoo arakidonihapon metaboliaa, vähentää prostaglandiinien (Pg) määrää tulehduksen painopisteessä. Tehokkain tulehduksellista kipua varten. Kuten kaikilla tulehduskipulääkkeillä, lääkkeellä on verihiutaleiden vastainen aktiivisuus.

farmakokinetiikkaa

Imeytyy nopeasti lihaksensisäisen annon jälkeen. Aika saavuttaa maksimipitoisuus 75 mg: n annoksena on 15-30 minuuttia, maksimipitoisuus on 1,9-4,8 (keskimäärin 2,7) µg / ml. 3 tunnin kuluttua annostelusta plasmapitoisuudet olivat keskimäärin 10% maksimista. Metaboloituu maksassa pääasiassa hapettumisen ja konjugoinnin kautta. Noin 99% sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Noin 2/3 annetusta annoksesta erittyy virtsaan ja loput sappeen. 72 tunnin kuluttua antamisesta lähes 90% annetusta annoksesta poistuu elimistöstä. Synoviaalinen neste luo suuria pitoisuuksia. Pieninä määrinä tunkeutuu rintamaitoon. 50% lääkkeestä metaboloituu "ensimmäisen kulkeutumisen" aikana maksassa. Pitoisuus-aika-käyrän alainen alue (AUC) on 2 kertaa vähemmän lääkkeen oraalisen antamisen jälkeen kuin saman annoksen parenteraalisen antamisen jälkeen. Farmakokineettiset parametrit eivät muutu potilailla, joilla on krooninen hepatiitti tai kompensoitu maksakirroosi.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, sappimetaboliittien erittyminen lisääntyy, joten niiden pitoisuutta plasmassa ei havaita.

Käyttöaiheet

Diklofenaakinatriumin intramuskulaarinen antaminen on osoitettu akuutille kivulle, mukaan lukien munuaiskolikot, osteoartriitin ja nivelreuman paheneminen, akuutti selkäkipu, kihti, hyökkäys ja murtuma akuutissa jaksossa, postoperatiivinen kipu.

Vasta

Yliherkkyys (myös muihin tulehduskipulääkkeisiin); ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavaisvaurioita (akuutissa vaiheessa); ruoansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio, joka liittyy aiemmin tulehduskipulääkkeiden ottamiseen; aktiivinen tai toistuva mahahaava / verenvuotohistoria (kaksi tai useampia episodeja, joilla on vahvistettu haava tai verenvuoto); keuhkoputkien astma (pahenemisriski); asetyylisalisyylihapon tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden aiheuttama urtikaria tai akuutti nuha; vaikea munuaisten / maksan ja sydämen vajaatoiminta; veren häiriöt; lasten ikä (enintään 15 vuotta); raskaus ja imetys.

Diklofenaakin käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on vakiintunut sepelvaltimotauti, perifeerinen valtimotauti tai aivoverisuonisairaus.

C varovaisuus: mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava, haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, maksasairaus, maksan porfyria, krooninen munuaisten vajaatoiminta, krooninen sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti, verenkierron määrän huomattava lasku (mukaan lukien massiivinen kirurgiset toimenpiteet), yli 65-vuotiaat iäkkäät potilaat (mukaan lukien diureettien, heikentyneiden potilaiden ja alhaisen painon omaavien potilaiden saanti), glukokortikoidien, antikoagulanttien, verihiutaleiden estäjien, kylien samanaikainen käyttö tehokkaita serotoniinin takaisinoton estäjiä.

Raskaus ja imetys

Prostaglandiinisynteesin estäminen voi vaikuttaa haitallisesti raskauden ja sikiön kehitykseen. Epidemiologisista tutkimuksista saadut tiedot osoittavat lisääntyneen keskenmenon ja / tai sydämen vajaatoiminnan ja gastroschisis-riskin, kun prostaglandiinisynteesin estäjät on otettu raskauden alkuvaiheessa. Uskotaan, että riski kasvaa annoksen suurentamisen ja hoidon keston myötä. Eläimillä prostaglandiinisynteesin estäjien antamisen on osoitettu heikentävän alkion istutusta. Lisäksi eläimissä, jotka saivat prostaglandiinisynteesin inhibiittorin organogeneesin aikana, eri epämuodostumien ilmaantuvuus, mukaan lukien sydän- ja verisuonijärjestelmän kehittymisen häiriöt, lisääntyi. Diklofenaakin käyttöä raskaana olevilla naisilla ei ole tutkittu. Lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Kun otetaan raskauden kolmannen kolmanneksen aikana prostaglandiinisynteesin estäjiä, sikiö voi:

- ductus arteriosuksen ennenaikainen sulkeminen ja keuhkoverenpainetauti;

- munuaisten toimintahäiriö, jonka etenemisessä on munuaisten vajaatoiminta oligohydroamnionilla.

Äiti ja sikiö / vastasyntynyt voivat pidentää verenvuotoaikaa, aggregaatiovaikutus voi esiintyä jopa hyvin pienien diklofenaakiannosten ottamisen jälkeen. Kun otat diklofenaakkia raskauden lopussa, voi kehittyä työvoiman heikkous ja lisätä työvoiman kestoa.

Imetys. Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, diklofenaakki siirtyy äidinmaitoon pieninä määrinä. Diklofenaakki on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Vaikutus hedelmällisyyteen. Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, diklofenaakki voi vaikuttaa naisen hedelmällisyyteen. Sitä ei suositella raskautta suunnitteleville naisille. Naisilla, joilla on vaikeuksia raskauden vuoksi, tai niille, jotka on tutkittu hedelmättömyyden vuoksi, on lopetettava diklofenaakin käyttö.

Annostus ja antaminen

Lihaksensisäinen, syvä. Lääkettä käytetään akuuttien sairauksien hoitoon tai kroonisen sairauden pahenemisen pysäyttämiseen.

Kerta-annos aikuisille - 75 mg (yksi ampulli). Tarvittaessa uudelleen käyttöönotto on mahdollista, mutta ei aikaisintaan 12 tunnin kuluttua. Suurin päiväannos on 150 mg (2 ampullia).

Lääkkeen intramuskulaarisen antamisen kesto ei saisi ylittää 2 viikkoa, yli 65-vuotiaille potilaille - enintään 2 päivää huolellisen lääkärin valvonnassa ja sitten siirretään suun kautta.

Haitallisten tapahtumien riskin vähentämiseksi on välttämätöntä määrätä lääke pienimmälle teholliselle annokselle mahdollisimman lyhyeksi ajaksi.

Annostus vanhuksille. Huolimatta siitä, että diklofenaakin farmakokinetiikassa ei ole kliinisesti merkittäviä muutoksia iäkkäillä potilailla, ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on suurempi riski haittavaikutusten kehittymiselle. On suositeltavaa käyttää pienintä tehokasta annosta heikentyneillä iäkkäillä potilailla tai potilailla, joilla on pienentynyt paino; on välttämätöntä valvoa ruoansulatuskanavan verenvuodon kehittymistä potilailla, kun käytät tulehduskipulääkkeitä.

Annostus munuaisten vajaatoimintaan. Diklofenaakki on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Erityistutkimuksia ei ollut munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joten lääkkeen annosteluun ei ole suosituksia. Diklofenaakkia on suositeltavaa antaa varoen potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta.

Annostus maksan vajaatoimintaan. Diklofenaakki on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty erityistutkimuksia, joten lääkkeen annosteluun ei ole erityisiä suosituksia. Diklofenaakkia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta.

Haittavaikutukset

Usein - 1-10%; joskus 0,1–1%; harvoin - 0,01-0,1%; hyvin harvoin - alle 0,01%, mukaan lukien joissakin tapauksissa.

Ruoansulatuskanavan osa: usein - NSAID-gastropatia (gastralgia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, ilmavaivat), anoreksia; harvoin - gastriitti, proktiitti, verenvuoto ruoansulatuskanavasta (oksentelu verellä, melena, verenvuoto), maha-suolikanavan haavaumat (verenvuodon tai perforoinnin kanssa tai ilman), ei-spesifinen koliitti, jossa on verenvuotoa, suun kuivuminen; hyvin harvoin - stomatiitti, glossiitti, ruokatorven vauriot, kalvomaiset suolistoriskit, ei-spesifinen verenvuoto-koliitti, haavaisen paksusuolen tulehdus tai Crohnin tauti, ummetus, haimatulehdus.

Maksa: usein transaminaasien lisääntynyt määrä; harvoin myrkyllinen hepatiitti (keltaisuus tai keltaisuus), fulminantti hepatiitti, epänormaali maksan toiminta; hyvin harvoin - fulminantti hepatiitti.

Hermosto: usein - päänsärky, huimaus, väsymys; harvoin - uneliaisuus; hyvin harvoin - herkkyyden rikkominen, mukaan lukien parestesiat, muistihäiriöt, vapina, kouristukset, ahdistuneisuus, aivoverisuonisairaudet, disorientaatio, masennus, unettomuus, painajaiset, ärtyneisyys, mielenterveyshäiriöt, aseptinen meningiitti; tuntematon - optinen neuriitti, sekavuus, hallusinaatiot, huonovointisuus.

Aistit: usein - huimaus; hyvin harvoin - heikentynyt näöntarkkuus, diplopia, skotoma, kuulon menetys, tinnitus.

Iholle: usein - ihottuma; harvoin urtikaria; hyvin harvoin - hematomas, bullous-purkaukset, ekseema, ml. multiformien ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä, eksfoliatiivinen dermatiitti, kutina, hiustenlähtö, valoherkkyys, purpura.

Virtsajärjestelmän puolella: usein - nefroottinen oireyhtymä (turvotus); hyvin harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, hematuria, proteinuuria, oliguria, interstitiaalinen nefriitti, papillaarinen nekroosi, kystiitti, elektrolyyttitasapainon häiriö, joka muistuttaa antidiureettisen hormonin riittämätöntä eritystä, spontaani hyponatremia.

Hematopoieettisten elinten puolelta: harvoin - trombosytopenia, leukopenia, hemolyyttinen ja aplastinen anemia, agranulosytoosi, paikallinen spontaani verenvuoto ja verihiutaleiden aggregaation estyminen, verenvuodon pidentyminen.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - sydämentykytys, rintakipu, kohonnut verenpaine, hypotensio, vaskuliitti, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti.

Hengityselimistä: harvoin - keuhkoputkia (mukaan lukien hengenahdistus), hyvin harvoin - keuhkokuume.

Endokriiniset häiriöt: hyvin harvoin - impotenssi.

Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, mukaan lukien merkittävä verenpaineen ja shokin väheneminen, angioedeema (myös kasvot).

Lihaksensisäisen injektion yhteydessä: usein polttava; hyvin harvoin - tunkeutuminen, aseptinen nekroosi, rasvakudoksen nekroosi.

yliannos

Oireet: huimaus, päänsärky, keuhkojen hyperventilaatio, tajuttomuus, myokloniset kouristukset, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, verenvuoto, maksan ja munuaisten vajaatoiminta.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen käyttöönotto, oireinen hoito, jolla pyritään poistamaan korkea verenpaine, munuaisten vajaatoiminta, kohtaukset, ruoansulatuskanavan ärsytys, hengityselinten masennus. Pakotettu diureesi ja hemodialyysi ovat tehottomia (johtuen merkittävästä yhteydestä proteiineihin ja intensiiviseen aineenvaihduntaan).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Litiumia. Kun diklofenaakkia käytetään samanaikaisesti litiumin kanssa, se voi lisätä plasman litiumpitoisuutta, mikä edellyttää säännöllistä seurantaa sen veritasosta.

Digoksiini. Kun diklofenaakkia käytetään samanaikaisesti digoksiinin kanssa, se voi lisätä plasman digoksiinipitoisuutta, mikä edellyttää säännöllistä veren tason seurantaa.

Diureetit ja verenpainelääkkeet. Diklofenaakin samanaikainen käyttö diureettien tai verenpainelääkkeiden kanssa (esimerkiksi beetasalpaajat, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät (ACE)) voivat johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen vähenemiseen vasodilatoivien prostaglandiinien synteesin suppression vuoksi. Tässä suhteessa on välttämätöntä määrätä tämä yhdistelmä varoen ja verenpainetta on välttämätöntä hallita erityisesti iäkkäillä potilailla. On tarpeen seurata hydraation riittävyyttä ja seurata säännöllisesti munuaisfunktiota yhdistelmähoidon aloittamisen jälkeen, erityisesti kun käytetään diureetteja ja ACE-estäjiä, koska nefrotoksisuus on lisääntynyt.

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hyperkalemiaa. Samanaikainen hoito kaliumia säästävien diureettien, syklosporiinin, takrolimuusin tai trimetopriimin kanssa voi johtaa veren kaliumpitoisuuden nousuun, jota on seurattava usein.

Antikoagulantit ja verihiutaleiden vastaiset aineet. Samanaikainen käyttö voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen. Huolimatta siitä, että diklofenaakin vaikutusta antikoagulanttien vaikutukseen osoittavista kliinisistä tutkimuksista puuttuu, on olemassa erillisiä raportteja lisääntyneestä verenvuotoriskistä potilailla, jotka saivat samanaikaisesti diklofenaakkia ja antikoagulantteja. Yhteisen nimittämisen yhteydessä on seurattava huolellisesti hemostaasia. Kuten muutkin steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet, diklofenaakki voi suurella annoksella estää reversiibelisti verihiutaleiden aggregaatiota.

Muut tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien selektiiviset syklo-oksigenaasi-2-estäjät ja kortikosteroidit. Diklofenaakin samanaikainen käyttö muiden systeemisten tulehduskipulääkkeiden tai kortikosteroidien kanssa voi lisätä ruoansulatuskanavan verenvuotojen tai haavaumien riskiä. On välttämätöntä välttää samanaikaisesti kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen nimittäminen.

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI). Diklofenaakin ja SSRI-lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa ruoansulatuskanavan verenvuotojen lisääntyneeseen riskiin.

Diabeteslääkkeet. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että diklofenaakkia voidaan käyttää yhdessä suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa vaikuttamatta niiden kliiniseen toimintaan. Kuitenkin yksittäisiä tapauksia sekä hypoglykemian että hyperglykemian kehittymisestä tunnetaan, joissa diabeteslääkkeiden annosmuutosta tarvitaan diklofenaakihoidon aikana. Tällaiset olosuhteet edellyttävät verensokeritasojen seurantaa, mikä on varotoimenpide samanaikaisen hoidon aikana.

Metotreksaattia. Kun tulehduskipulääkkeet otetaan käyttöön alle 24 tuntia ennen metotreksaatin hoitoa tai sen jälkeen, on noudatettava varovaisuutta, koska metotreksaatin pitoisuutta veressä on mahdollista lisätä ja lisätä sen toksisuutta.

Cyclosporine. Diklofenaakki, kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, voi lisätä syklosporiinin nefrotoksisuutta, koska se vaikuttaa prostaglandiinien erittymiseen munuaisissa. Siksi diklofenaakkia, kun sitä käytetään syklosporiinin kanssa, on annettava pienempinä annoksina kuin potilailla, jotka eivät saa syklosporiinia.

Tacrolimus. Nefrotoksisuuden mahdollinen lisääntyminen samanaikaisesti diklofenaakin kanssa.

Antibakteeriset kinolonit. Kinolonien ja tulehduskipulääkkeiden samanaikaisesta käytöstä johtuvat kohtaukset ovat erillisiä.

Fenytoiinia. Kun diklofenaakkia ja fenytoiinia käytetään samanaikaisesti, on tarpeen seurata fenytoiinin pitoisuutta veriplasmassa johtuen lisääntyneestä fenytoiinialtistuksesta.

Kolestipoli ja kolestyramiini. Nämä lääkkeet voivat lisätä tai vähentää diklofenaakin imeytymistä. Tässä suhteessa on suositeltavaa ottaa diklofenaakkia aikaisintaan 4-6 tuntia kolestipolin / kolestyramiinin ottamisen jälkeen.

Sydämen glykosidit. Sydämen glykosidien ja NSAID: ien samanaikainen nimittäminen voi johtaa sydämen vajaatoiminnan pahenemiseen, glomerulaarisen suodatusnopeuden vähenemiseen ja sydämen glykosidin pitoisuuden kasvuun plasmassa.

Mifepristone. Tulehduskipulääkkeitä, myös diklofenaakkia, ei tule käyttää 8–12 päivän kuluessa mifepristonin levittämisestä mifepristonin mahdollisen vaikutuksen vuoksi.

CYP2C9: n mahdolliset estäjät. Diklofenaakkia on määrättävä varoen CYP2C9: n mahdollisten estäjien (esimerkiksi vorikonatsolin) kanssa, mikä voi johtaa plasman huippupitoisuuden ja diklofenaakin altistumisen lisääntymiseen diklofenaakin metabolian estämisen vuoksi.

Turvaohjeet

Haitallisten tapahtumien riskin vähentämiseksi on välttämätöntä määrätä lääke pienimmälle teholliselle annokselle mahdollisimman lyhyeksi ajaksi. Diklofenaakin samanaikainen käyttö systeemisten tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien selektiivisten syklo-oksigenaasi-2-inhibiittoreiden, kanssa on vältettävä synergistisen vaikutuksen puuttumisen ja haitallisten vaikutusten tehostamisen vuoksi.

On välttämätöntä määrätä lääkkeestä varoen vanhuudessa. Pienin tehokas annos tulee käyttää heikentyneillä iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on pieni paino.

Kuten muidenkin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tavoin, diklofenaakki voi aiheuttaa allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, vaikka lääkeainetta ei olisikaan aikaisemmin käytetty.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, diklofenaakki voi peittää infektion oireet farmakodynaamisten ominaisuuksiensa vuoksi.

Liuoksessa oleva natriummetabisulfiitti voi aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.

Vaikutus ruoansulatuskanavaan. Diklofenaakki, kuten kaikki tulehduskipulääkkeet, voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan verenvuotoa (veren, melenan oksentelua), haavaumia tai rei'ityksiä (mukaan lukien kuolemaan johtaneita) milloin tahansa hoidon aikana, oireiden kanssa tai ilman, ja riippumatta ruoansulatuskanavan vaurioista historiassa. Näillä komplikaatioilla voi olla vakavampia seurauksia vanhuudessa. Kehittämällä verenvuotoa tai haavaumia ruoansulatuskanavasta, lääke on peruutettava. Diklofenaakki on annettava huolellisesti potilaille, joilla on ruoansulatuskanavan toimintahäiriön oireita tai joilla esiintyy mahalaukun tai suoliston haavaumia, verenvuotoa tai ruoansulatuskanavan rei'ityksiä historiassa. Ruoansulatuskanavan verenvuotojen, haavaumien tai rei'itysten vaara on suurempi, kun diklofenaakki on lisääntynyt, samoin kuin potilailla, joilla on ollut verenvuotoa tai rei'ityksiä.

Iäkkäiden ihmisten tulehduskipulääkkeiden esiintymistiheys on kasvanut, erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuoto ja reiät, jotka voivat olla kuolemaan johtavia. Ruoansulatuskanavan myrkyllisyyden riskin vähentämiseksi potilailla, erityisesti potilailla, joilla on verenvuotoa ja perforaatioita, sekä vanhuudessa, hoito tulee aloittaa ja ylläpitää lääkkeen pienimmällä tehokkaalla annoksella.

On syytä harkita mahdollisuutta käyttää yhdistelmähoitoa ruoansulatuskanavan myrkyllisyyden (esim. Misoprostoli tai protonipumpun estäjien) vähentämiseksi, erityisesti potilailla, jotka tarvitsevat samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden käyttöä, jotka sisältävät pieniä annoksia asetyylisalisyylihappoa (ASA / aspiriini) tai lääkkeitä, jotka lisäävät ruoansulatuskanavan vauriot. Potilaiden, joilla on aikaisemmin ollut ruoansulatuskanavan toksisuus, erityisesti iäkkäillä, tulee ilmoittaa epätavallisista vatsan oireista.

Diklofenaakkia tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka lisäävät haavaumien tai verenvuodon riskiä: systeemiset kortikosteroidit, antikoagulantit (varfariini), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) tai verihiutaleiden estäjät (asetyylisalisyylihappo). Varovaisuutta on noudatettava ja varovaisuutta on noudatettava, kun diklofenaakkia määrätään potilaille, joilla on haavainen paksusuolitulehdus tai Crohnin tauti, mikä johtuu pahenemisvaiheen mahdollisesta kehittymisestä.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta. Kun nimitetään lääkettä potilaille, joilla on maksasairaus, voi heikentää maksan toimintaa. Ehkä hepatiitin kehittyminen potilailla, jotka saavat diklofenaakkia ilman prodromaalisia oireita. Diklofenaakkia on noudatettava varoen potilailla, joilla on maksan porfyria, koska lääkkeen käyttö voi aiheuttaa hyökkäyksen kehittymisen.

Diklofenaakin hoidon aikana maksan entsyymiaktiivisuuden lisääntymistä voidaan havaita. Diklofenaakin vastaanotto on lopetettava välittömästi, jos maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus jatkuu tai lisääntyy.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Nestemäisten tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien diklofenaakin, antamisen aikana rekisteröitiin nesteen kertymistä ja turvotusta. Erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun diklofenaakkia määrätään potilaille, joilla on heikentynyt sydämen ja munuaisten toiminta, valtimon verenpaine, iäkkäillä potilailla, potilailla, jotka saavat samanaikaisesti diureetteja tai munuaisten toimintaan vaikuttavia lääkkeitä, sekä potilailla, joilla on huomattava solunulkoisen nestemäärän heikkeneminen, syystä (esim. ennen suurta toimintaa tai sen jälkeen). Varovaisuutta diklofenaakkia käytettäessä suositellaan munuaisten toiminnan seurantaa. Hoidon lopettaminen johtaa yleensä toiminnan palauttamiseen alkuperäiseen tasoon.

Vaikutus ihoon. Kun käytetään tulehduskipulääkkeitä, havaittiin erittäin harvoin vakavia haittavaikutuksia iholta (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tulokset): eksfoliatiivinen ihotulehdus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi. Näiden reaktioiden suurin riski havaittiin hoidon alussa ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Diklofenaakin käyttö on lopetettava ihon ihottuman, limakalvovaurioiden tai muiden yliherkkyysoireiden esiintymisen yhteydessä.

Potilaat, joilla on SLE- ja sidekudossairauksia. Potilailla, joilla on systeeminen lupus erythematosus (SLE) ja sidekudossairaus, havaittiin lisääntynyt aseptisen meningiitin riski.

Vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään. On tarpeen seurata potilaiden tilaa, joilla on valtimon verenpaine ja / tai lievä ja kohtalainen krooninen sydämen vajaatoiminta mahdollisen nesteen kertymisen ja turvotuksen vuoksi.

Koska sydän- ja verisuonitapahtumien riski voi lisääntyä pitkäaikaisessa käytössä tai suurina annoksina, potilaalle on määrättävä diklofenaakki pienimmällä tehokkaalla annoksella ja mahdollisimman lyhyellä aikavälillä oireiden vakavuuden vähentämiseksi. Oireiden helpottamisen tarpeen ja hoidon vasteen uudelleenarviointi on suoritettava säännöllisesti. Kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että diklofenaakkia käytettäessä arteriaalisen tromboosin (esimerkiksi sydäninfarktin tai aivohalvauksen) riski saattaa lisääntyä, erityisesti suurina annoksina (150 mg vuorokaudessa) ja pitkäaikaishoidolla.

Potilailla, joilla on hallitsematon valtimon verenpaine, krooninen sydämen vajaatoiminta, diklofenaakki voidaan määrätä vasta sen jälkeen, kun hyöty / riski-suhde on arvioitu perusteellisesti. Tämä arviointi on tehtävä myös ennen hoidon aloittamista potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien kehittymisen riskitekijöitä (esimerkiksi valtimon verenpaine, hyperlipidemia, diabetes, tupakointi).

Vaikutus verenkiertoon. Pitkäaikaisen diklofenaakihoidon aikana, kuten muiden tulehduskipulääkkeiden tavoin, suositellaan veren seurantaa. Diklofenaakki voi estää palautuvasti verihiutaleiden aggregaatiota. Hemostaasin heikentyneiden potilaiden, hemorraagisen diateesin tai hematologisten häiriöiden tarkka seuranta on tarpeen.

Potilaat, joilla on astma. Potilailla, joilla on astma, kausiluonteinen allerginen nuha, nenän limakalvon turvotus (mukaan lukien nenän polyypit), krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet tai krooniset hengitystieinfektiot (erityisesti allergiset nuhan kaltaiset oireet), tulehduskipulääkkeiden, kuten astmakohtauksen, reaktiot analgeettinen suvaitsemattomuus (”aspiriini” astma), angioedeema tai nokkosihottuma ovat yleisempiä kuin muilla potilailla. Käytä näitä lääkkeitä näillä potilailla, jos mahdollista, tulee olla erityisen varovainen hätäapua varten. Tämä väite koskee myös potilaita, jotka ovat allergisia muille aineille. Kuten muutkin syklo-oksigenaasi-aktiivisuutta inhiboivat lääkkeet, diklofenaakki-natrium ja muut tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa bronkospasmia, kun niitä annetaan astman pahentuneille potilaille.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja mahdollisesti vaarallisia koneita. Hoidon aikana sinun ei pidä ajaa autoja ja harjoittaa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät suurempaa keskittymistä ja psykomotorista nopeutta.

Vapautuslomake

3 ml: n ampulleissa 5 ampullia läpipainopakkauksessa, 1 tai 2 läpipainopakkausta ja käyttöohjeet sijoitetaan pakkaukseen.

Säilytysolosuhteet

Säilytä pimeässä paikassa, joka ei ole korkeampi kuin 25 ° C.

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Diclofenac-geeli - käyttöohjeet

Diklofenaakki on ei-steroidinen tulehduskipulääke paikalliseen käyttöön, fenyylietikkahapon johdannainen. Lääkettä voidaan käyttää tuki- ja liikuntaelimistön erilaisiin vammoihin ja sairauksiin. Sillä on voimakas tulehdusta ja kipua lievittävä vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Vapautusmuoto on geeli paikalliseen käyttöön. Vaikuttava aine on natriumdiklofenaakki. 100 grammassa geeliä sen pitoisuus on 1 mg. Apukomponentit ovat karbomeeri, 15% ammoniakkiliuos, puhdistettu vesi, formaldehydi, alkoholi 96%, propyleeniglykoli ja glyseriini.

Geeli on alumiiniputkessa, jonka tilavuus on 50, 40 tai 30 grammaa. Toissijainen pakkaus on valmistettu pahvista. Se sisältää 1 putken, jossa on yksityiskohtaiset ohjeet.

farmakodynamiikka

Ulkoiseen käyttöön tarkoitettu geeli, jonka vaikuttava aine on diklofenaakki - ei-steroidinen anti-inflammatorinen lääke, jolla on voimakkaita kipulääkkeitä, tulehdusta ja palonkestäviä vaikutuksia. Syklo-oksidaasi 1: n ja 2-tyypin epäsäännöllinen estäminen rikkoo arakidonihapon metaboliaa ja tulehduksen etupuolella olevien tulehduksellisten prostaglandiinien muodostumista. Diklofenaakkia käytetään kivun ja tulehduksen eliminoimiseen traumaattisen tai reumaattisen alkuperän säännöissä, lihaksissa ja nivelsiteissä, mikä auttaa vähentämään tulehdusprosessiin liittyvää kipua ja turvotusta, mikä lisää nivelliikkuvuutta.

farmakokinetiikkaa

Ulkopuolella levitettynä diklofenaakki tunkeutuu ihoon hyvin ja keskittyy pääasiassa tulehduksen ja synoviaalisen nesteen keskipisteeseen. Diklofenaakin määrä, joka imeytyy ihon läpi, on verrannollinen geelin kosketukseen ihon kanssa ja sen levitysalue riippuu lääkkeen kokonaisannoksesta ja ihon hydraatiotasosta. Suositellulla menetelmällä lääkeaine imeytyy enintään 6% diklofenaakista. Okklusiivisen sidoksen käyttö 10 tunnin ajan johtaa diklofenaakin imeytymisen kolminkertaiseen lisääntymiseen.

Käyttöaiheet

Diclofenac-geelin käyttöä koskevat ohjeet ovat:

  • Tuki- ja liikuntaelimistön tulehdukselliset sairaudet;
  • pehmytkudosten reumaattiset vauriot (tendovaginiitti, bursiitti, periartikulaaristen kudosten vaurioituminen);
  • tuki- ja liikuntaelimistön rappeuttavat sairaudet (osteoartroosin, osteokondroosin epämuodostuminen);
  • jänteiden, nivelsiteiden, lihasten ja nivelten jälkeinen traumaattinen tulehdus (vammojen, harjoituksen ja mustelmien seurauksena);
  • lihas- ja nivelsairauksiin liittyvä kipu ja turvotus (lumbago, iskias, neuralgia, lihaskipu, jännetulehdus).

Lääke on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, joka vähentää kipua ja tulehdusta käytön aikana, ei vaikuta taudin etenemiseen.

Vasta

On mahdotonta määrätä geeliä mahahaavan - eroosio-prosessien läsnä ollessa ruoansulatuskanavassa - elimet, hematopoieettisen prosessin häiriöt, keuhkoputkia, yksilölliset yliherkkyysreaktiot sekä diklofenaakille että mistä tahansa apuaineesta imetysajan aikana raskauden aikana (kolmannen raskauskolmanneksen aikana) ja alle 6-vuotiaat lapset.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkkeitä ihmisille, jotka ovat alttiita erilaisille allergisiin reaktioihin, joita esiintyy tulehduskipulääkkeiden käytön aikana.

Annostelu ja hoito

Lääkettä käytetään paikallisesti levittämällä tuskallista aluetta geelipalloon, kirsikan tai saksanpähkinän kokoon (hoidettavasta alueesta riippuen).

Alle 12-vuotiailla ja aikuisilla lapsilla levitys tapahtuu 3-4 kertaa 24 tunnin aikana, samalla kun geeli hioidaan hieman ihoon.

6 - 12-vuotiaita lapsia 1% Diklofenaakigeeliä tulee levittää kahdesti vuorokaudessa enintään 2 grammaa annosta kohti.

Käytön jälkeen on tärkeää pestä kädet huolellisesti saippualla ja vedellä.

Lääkärin on määritettävä yksilöllisesti hoidon kulku ja levitystiheys. Jos 14 päivän kuluttua vaikutus on riittämätön tai se on poissa, tarvitaan lisää lääketieteellistä kuulemista.

Haittavaikutukset

Useimmissa tapauksissa lääke on hyvin siedetty. Seuraavat sivuvaikutukset ovat kuitenkin mahdollisia:

  • Tartuntataudit ja loistaudit: hyvin harvoin - pustulaarinen ihottuma.
  • Immuunijärjestelmän häiriöt: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien urtikaria), angioedeema.
  • Hengityselimistön, rintakehän ja mediastinumin osalta: hyvin harvoin - astma.
  • Ihon ja ihonalaisen kudoksen osassa: usein - dermatiitti (mukaan lukien kosketusihottuma), ihottuma, punoitus, ihottuma, kutina: harvoin - bulloosi dermatiitti; hyvin harvoin - valoherkkyysreaktioita.

Jos olet kehittänyt ohjeissa mainittuja haittavaikutuksia tai huomaat muita haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu ohjeissa, ilmoita asiasta lääkärillesi.

yliannos

Pienen systeemisen imeytymisen ja geelin käytön vuoksi yliannostus on epätodennäköistä. Jos potilas on joutunut vahingossa, voi esiintyä systeemisiä haittavaikutuksia.

Suullinen hoito:

  • mahahuuhtelu,
  • oksennuksen induktio.
  • aktiivihiili
  • oireenmukaista hoitoa.

Pakotettu diureesi ja hemodialyysi ovat tehottomia diklofenaakin suuren plasman proteiineihin sitoutumisen vuoksi.

Erityiset ohjeet

Diklofenaakin vuorovaikutusta geelin kanssa muiden lääkeaineiden kanssa ei havaittu. On pidettävä mielessä, että diklofenaakki voi merkittävästi parantaa GCS: n ulcerogeenistä vaikutusta, vähentää diureettisten lääkkeiden, furosemidin ja tiatsidiryhmän salureettien tehokkuutta. Voi lisätä litiumin ja digoksiinin pitoisuutta veressä. Salisylaattien rinnakkaisen nimittämisen myötä geelin tehokkuus pienenee, kun taas mahahaavan vaikutus mahan limakalvoihin kasvaa. Veren hyytymistä on säännöllisesti valvottava antikoagulanttien määrityksessä yhdessä Diclofenac-geelin kanssa.

Geelin annetaan levittää vain paikoilla, jotka eivät vahingoita ihoa. On välttämätöntä välttää vahingossa tapahtunut huumeiden osuma ihmiskehon ja silmien limakalvoille. Jos tarvitaan NSAID-ryhmän suun kautta otettavien aineiden yhteinen saanti, on otettava huomioon, että diklofenaakin päivittäinen yhteinen annostus ei saa ylittää 75 grammaa.

Geelin hankaamisen jälkeen okklusiivinen sidos ei ole sallittua. Kiinnitä tarvittaessa side.

Varovaisuutta on noudatettava nimittäessään varoja niille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta vakavissa ilmenemismuodoissa, maksan porfyriassa. Ei käytetä lapsille alle 6-vuotiaille lapsille.

Geelin käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella on vasta-aiheinen. Soveltaminen I- ja II-raskauskolmanneksilla on mahdollista vasta lääkärin kuulemisen jälkeen, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Diclofenac-geelin analogit

Diclofenac-geeliä valmistavat monet lääkevalmistajat. Osallistuva erikoislääkäri voi tarjota potilaalle vaihtoehtoisen korvaavan korjaustoimenpiteen tällaisella tarpeella. Tärkein vaikuttava aine voi pysyä muuttumattomana tai sitä voidaan parantaa koostumuksessa olevilla lisäkomponenteilla. Gel Veral, Voltaren emulgel, Diclac 5% geeli (erilainen diklofenaakin pitoisuus koostumuksessa), 1% geeli Diklogen ja monet muut voidaan pitää geelin täydellisinä analogeina.

Säilytysehdot

Kestoaika on 2 vuotta. Varastointia varten sinun on valittava kuiva ja suojattava aurinkolähteistä. Älä anna lasten joutua kosketuksiin lääkkeen kanssa.

Diclofenac-geelin keskimääräiset kustannukset Moskovan apteekeissa ovat:

  • geeli 1% 40 g - 100 hankaa.
  • geeli 5% 30 g - 75 ruplaa.
  • geeli 5% 100 g - 227 ruplaa.

Diklofenak-natrium

Diclofenac-natrium: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Diclofenac Sodium

ATX-koodi: M01AV05

Vaikuttava aine: diklofenaakki (diklofenaakki)

Valmistaja: "People's Health" Kharkiv Pharmaceutical Enterprise (Ukraina), Jugsonpal Pharmaceuticals Limited (Intia), PAT Lubnypharm (Ukraina), Biofarma (Ukraina), SAT "Monfarm" (Ukraina), PJSC Farmak (Ukraina), OJSC Borisovin lääketieteellisten valmisteiden laitos (Valko-Venäjä), Lekhim-Kharkov JSC (Ukraina) jne.

Kuvaus ja kuvaus: 11/21/2018

Diklofenaakinatrium on ei-steroidinen tulehduskipulääke ja antireumaattinen lääke systeemiseen ja paikalliseen käyttöön; etikkahappojohdannainen.

Vapauta muoto ja koostumus

Enteropäällysteiset tabletit (10 tai 20 kpl läpipainopakkauksissa, 1 tai 2 läpipainopakkauksessa).

Yhden tabletin koostumus:

  • vaikuttava aine: diklofenaakki-natrium - 50 mg;
  • täyteaineet: laktoosimonohydraatti, kolloidinen piidioksidi, polyvinyylipyrrolidoni, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, gelatiini, tärkkelys, titaanidioksidi, PEG-6000, indigokarmiini E132 -väriaine, ammoniummetakrylaattikopolymeeri, vahamainen shellak, propyleeniglykoli, vaha, sellakki, ei-kudottu polystyreeniyhdiste, ammoniummetakrylaattikopolymeeri, polyvinyylipyrrolidoni, titaanidioksidi, polyvinyylipyrrolidoni, titaanidioksidi, PEG-6000

Kapselit: nro 4, kova gelatiini, runko - tummanpunainen, korkki - musta; kapselin täyteaine on kellertävänvalkoinen jauhe (10 kpl kussakin läpipainopakkauksessa, 3 pakkauksessa).

Yhden kapselin koostumus:

  • vaikuttava aine: diklofenaakki-natrium (100% aineen perusteella) - 25 mg;
  • apuaineiden täyteaineet: laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti;
  • kapselikuori: gelatiini, titaanidioksidi (E 171), erytrosiini (E 127), indigotiini (E 132), rautaoksidi (E 172).

Injektioneste, liuos: kirkas, väritön tai hieman kellertävä sävy, neste, jolla on heikko spesifinen bentsyylialkoholin tuoksu (3 ml kummassakin lasiampullissa, pahvipakkauksessa, jossa on 5 tai 10 ampullia scarifier / avausveitsellä).

1 ml: n liuoksen koostumus:

  • vaikuttava aine: diklofenaakki-natrium - 25 mg;
  • apuaineet: natriummetabisulfiitti, mannitoli, bentsyylialkoholi, propyleeniglykoli, natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Peräsuoliset peräpuikot: torpedo-muotoinen, valkoinen, hieman kellertävä sävy (5 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2 pakkausta).

Yhden peräpuikon kokoonpano:

  • vaikuttava aine: diklofenaakki-natrium - 50 mg;
  • täyteaineet: kolloidinen piidioksidi (aerosili), propyleeniglykoli, kiinteä rasva.

Ulkoiseen käyttöön tarkoitettu geeli: läpinäkyvä tai läpikuultava hyytelömäinen aine, jolla on yhtenäinen koostumus, heikko ominaisuushaju (40 g putkissa, pahvipakkauksessa 1 putki).

1000 mg: n geeli koostumus:

  • vaikuttava aine: diklofenaakki-natrium (100% aineen perusteella) - 10 mg;
  • täyteaineet: propyleeniglykoli, karbomeeri 940, glyseriini, ammoniakkiliuos 15%, metyyliparahydroksibentsoaatti (E 218), etanoli (96%), puhdistettu vesi.

Voide ulkoiseen käyttöön: valkoisesta melkein valkoiseen, vaalean ominainen haju (30 g alumiiniputkissa, joissa on pensaita, pahvipakkauksessa 1 putki).

1000 mg: n voiteen koostumus:

  • vaikuttava aine: diklofenaakki-natrium - 10 mg;
  • täyteaineet: propyleeniglykoli, dimetyylisulfoksidi, makrogoli 1500 ja 400.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Diklofenaakki-natriumilla on tulehdusta, kipua lievittävä, antipyreettinen, antireumaattinen ja antiaggregatiivinen teho.

Diklofenaakin vaikutusmekanismi liittyy syklo-oksigenaasi (COX) -aktiivisuuden estoon - tärkeimpään entsyymiin, joka osallistuu arakidonihapon metaboliaan, joka on prostaglandiinien prekursori, jolla on johtava rooli kuume, tulehdus ja kipu patogeneesissä. Analgeettinen vaikutus johtuu perifeerisestä välitteisestä vaikutuksesta prostaglandiinisynteesin inhiboinnin ja keskeisen - inhiboimalla niiden synteesiä keskus- ja perifeerisessä hermostossa.

Deklofenaakki, jolla on reumaattisia sairauksia tulehdusta ja kipua lievittävistä ominaisuuksista johtuen, vähentää kliinisesti merkittävää oireiden vakavuutta, kuten aamun jäykkyyttä, nivelkipua levossa ja liikkeen aikana, vähentää nivelen turvotusta ja parantaa (normalisoi) tuki- ja liikuntaelimistön työtä.

Terapeuttista pitoisuutta vastaavina pitoisuuksina diklofenaakki-natrium ei in vitro estä ruston proteoglykaanien biosynteesiä.

Jos traumaattisen ja postoperatiivisen luonteen tulehduksellisia ilmiöitä esiintyy, diklofenaakki lievittää nopeasti kivun oireyhtymää (sekä spontaania että liikkeen aikana), vähentää leikkauksen jälkeisen haavan turvotusta ja tulehduksellista turvotusta.

Lääkkeen merkittävä analgeettinen vaikutus ilmenee kohtalaisen ja voimakkaasti ekspressoituneen ei-reumaattisen geneettisen kivun oireyhtymän tapauksessa. Diklofenaakki, jolla on systeeminen käyttö, kykenee poistamaan kipua ja vähentämään verenmenetyksen vakavuutta primaarisessa dysmenorrheassa.

Lääkkeen pitkäaikaisen käytön tulos on desensitisaation vaikutus.

Lihas- ja liikuntaelimistön sairauksien hoidon aikana, jossa käytetään Diclofenac-natriumia paikallisten valmisteiden muodossa (geeli, voide), aine tunkeutuu voimakkaasti nivelonteloihin, mikä takaa stabiilin kliinisen vaikutuksen 1-2 viikon kuluttua, mikä johtaa nivelkipujen vähenemiseen levossa ja liikkeessä, lisäämällä liikealuetta, vähentämällä aamun jäykkyyttä ja nivelen turvotusta.

farmakokinetiikkaa

Diklofenaakin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet systeemisesti (tabletit, kapselit, liuos, peräpuikot):

  • imeytyminen: oraalisen annon jälkeen diklofenaakki imeytyy nopeasti ja täydellisesti, samanaikainen ruoan nauttiminen vähentää imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta vaikuttavan aineen määrään. 50 mg: n kerta-annos antaa maksimipitoisuuden 2 tunnin kuluttua (Cmax) noin 1,5 μg / ml (5 μmol / l), diklofenaakin imeytyminen on lineaarisesti annoksesta riippuvainen. Puolet suun kautta otetusta tai intrarektaalisesti annettavasta annoksesta diklofenaakki metaboloituu esisysteemin eliminaation myötä, joten pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) on noin 1 /2 AUC: stä annettaessa parenteraalisesti vastaavaa annosta. Dikofenakin kertymistä ei noudateta suositeltujen annosteluohjeiden mukaisesti (käyttöjaksojen välillä);
  • jakautuminen: enintään 99,7% aineesta sitoutuu plasman proteiineihin, mukaan lukien 99,4% albumiinista. Ilmaistu arvioitu jakautumistilavuus (Vd) on 0,12–0,17 l / kg. Synoviaalisessa nesteessä tunkeutuminen 3–6 tunnin kuluttua aineen taso saavuttaa maksimikonsentraationsa. Jo 2 tuntia C: n saavuttamisen jälkeenmax plasmassa synoviaalisessa nesteessä pitoisuus on korkeampi kuin plasman, ja tämä suhde kestää jopa 12 tuntia;
  • Metabolia: Diklofenaakki transformoituu osittain perusmolekyylin glukuronisaatiolla, pääasiassa yhdellä ja moninkertaisella hydroksylaatiolla ja metoksyloinnilla, jolloin tuloksena on useita fenolisia metaboliitteja (3'-hydroksi, 4'-hydroksi, 5-hydroksi, 4 ', 5-dihydroksi - ja 3'-hydroksi-4'-metoksi-diklofenaakki). Useimmat metaboliitit transformoituvat glukuronikonjugaatteihin, joista kahdella fenoli- metaboliitteilla on biologista aktiivisuutta, mutta paljon vähemmän kuin diklofenaakki;
  • eliminaatio: diklofenaakin keskimääräinen systeeminen plasmapuhdistuma on 263 ± 56 ml / min. Sen puoliintumisaika on (T1/2) on 1–2 tuntia, neljässä metaboliitissa (mukaan lukien kaksi aktiivista) indikaattori on T1/2 myös pieni, 3'-hydroksi-4'-metoksi-diklofenaakki puhdistetaan paljon kauemmin, mutta se on käytännössä inaktiivinen. Enintään 60% vastaanotetusta annoksesta eliminoituu virtsan kanssa alkumolekyylin glukuronideina ja metaboliiteina, jotka useimmiten muunnetaan myös glukuronikonjugaatteiksi. Alle 1% aineesta erittyy muuttumattomana yhdisteenä, loput annoksesta erittyy sappeen metaboliitteina.

Paikallisesti levitettynä ihon läpi absorboituneen diklofenaakin määrä on verrannollinen levitysalueeseen, riippuu lääkkeen kokonaismäärästä ja ihon hydratoitumisen tasosta. Absorptio on: geelille - 3,3%, voiteelle - 6%. Jos voidetta käytetään paikallisesti 10 tunnin ajan okklusiivisen sidoksen alla, imeytyneen diklofenaakin määrä kasvaa 3 kertaa. Kun geeliä / voidetta on käytetty käsien ja polvien niveliin, diklofenaakin maksimipitoisuus plasmassa oli lähes 100 kertaa pienempi kuin tämä indikaattori, kun Diclofenac-natriumin annoksia annettiin suun kautta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan tablettien, kapseleiden ja peräpuikkojen muodossa olevaa diklofenaakkihappoa suositellaan käytettäväksi seuraavissa tilanteissa / sairauksissa:

  • selkärankareuma, nivelreuma, spondylartriitti, nivelrikko ja muut reumaattisten sairauksien tulehdukselliset / degeneratiiviset muodot;
  • selkärangan kivun oireyhtymät: lumbago, lannerangan ischialgia, kohdunkaulanliha, thorakalgia jne.;
  • extraarticular reuma: tulehdukselliset muutokset tuki- ja liikuntaelimistön pehmeissä kudoksissa (nivelsiteet, lihakset, jänteet, hermot ja nivelten bursa);
  • akuutit kihti-iskut;
  • post-traumaattisen ja postoperatiivisen alkuperän kivun oireyhtymät, joihin liittyy turvotus ja tulehdus hammas-, ortopedi- ja muiden interventioiden jälkeen;
  • gynekologiset patologiat, joihin liittyy tulehdus ja kipu: algomenorrhea, adnexitis.

Diklofenaakkinatriumkapseleita käytetään lisäaineena ylempien hengitysteiden vaikeaan tulehdussairaukseen, johon liittyy kivun oireyhtymä (nieluinfarkti, tulehdus). Perussairauden hoidossa tulisi käyttää perustehon keinoja, joten itsessään kuume ei ole osoitus diklofenaakin käytöstä.

Parenteraalinen antaminen (liuos):

  • lihaksensisäiset injektiot: nivelreuma, nivelreuma, nivelrikko, nivelrikko, nivelreuma, nivelreuma, akuutti kihtihyökkäys, munuaisten / maksakolikot, kipu ja turvotus vammojen ja toiminnan jälkeen.
  • laskimonsisäiset infuusiot: leikkauksen jälkeisen kivun hoito ja / tai ehkäisy.

Indikaatiot diklofenaakinatriumin (geeli / voide) paikalliseen käyttöön kivun, tulehduksen ja turvotuksen oireenmukaiseen hoitoon:

  • pehmytkudosvammat, mukaan lukien nivelsiteiden, jänteiden, lihasten ja nivelten urheiluvammat (dislokaatio, nyrjähdys, selkäkipu ylirasituksesta, hematoma);
  • reumaattisten pehmytkudosten muutosten paikalliset muodot: periartropatia, jännetulehdus (mukaan lukien kyynärnivelen sivusuunnallinen epicondylitis), yläsilmukan bursiitti, algo-dystrofinen oireyhtymä (olkavarren oireyhtymä);
  • paikalliset reumaattiset degeneratiiviset sairaudet: pintapuolisesti sijaitsevien pienten ja keskisuurten nivelten osteoartriitti (sormenliitokset, polvinivel jne.).

Vasta

Kaikki diklofenaakin natriumannostusmuodot ovat vasta-aiheisia yliherkkyydessä jollekin niiden komponenteille, jos on esiintynyt akuutin nuhan, keuhkoputken astman tai urtikarian hyökkäyksiä, jotka johtuvat asetyylisalisyylihapon, ibuprofeenin tai muiden tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet) käytöstä sekä raskauden aikana (tai ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä) sekä raskauden aikana (tai ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä) sekä raskauden aikana. III raskauskolmanneksen aikana) ja imetyksen aikana.

Enterokattomat tabletit

  • ruoansulatuskanavan (maha-suolikanavan) eroosio- ja haavainen leesiot akuutissa vaiheessa;
  • häiriöt, joilla on tuntematon etiologia;
  • vaikea maksan / munuaisten toiminta;
  • eri alkuperää olevat veren hyytymishäiriöt;
  • harvinainen perinnöllinen sietämättömyys galaktoosille, vaikea laktaasinpuutos, glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö;
  • G6PD (glukoosi-6-dehydrogenaasin entsyymin puute);
  • lasten ikä jopa 6 vuotta.

Suhteelliset vasta-aiheet (Diclofenac-natriumitablettien ottaminen on sallittua tarkassa lääkärin valvonnassa, kun hoidon ja haittavaikutusten riskin suhdetta on arvioitu huolellisesti):

  • sekoitettu kollagenoosi, SLE (systeeminen lupus erythematosus);
  • anamneettiset tiedot ruoansulatuskanavan sairauksista ja / tai tulehduksellisista haavaisista prosesseista (Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus);
  • heikentynyt munuaisten / maksan toiminta on kohtalainen;
  • verenpaine ja / tai sydämen vajaatoiminta;
  • vakavan kirurgisen toimenpiteen jälkeen;
  • aspiriinitriha (keuhkoastma, allerginen nuha, nenän limakalvon polyypit), krooniset obstruktiiviset hengityselinsairaudet, hengitysteiden krooniset infektiot - keuhkoputkien astman, urtikarian tai angioedeeman vaaran vuoksi diklofenaakkia käytetään vain suorassa lääketieteellisessä valvonnassa;
  • vanhuus

kapselit

  • aktiivinen vatsan / suoliston haavauma (ilman) verenvuotoa tai rei'itystä;
  • anamneettiset tiedot ruoansulatuskanavan verenvuodosta tai perforaatiosta, joka liittyy aikaisempaan tulehduskipulääkkeen saantiin;
  • aiemmin esiintynyt peptinen haavauma / verenvuoto aktiivisessa muodossa tai toistuva peptinen haava / verenvuoto (2 tai useampia todettuja haavaumia / verenvuotoa);
  • ruoansulatuskanavan tulehdukselliset haavaumat (Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus);
  • maksan / munuaisten vajaatoiminta;
  • kongestiivinen sydämen vajaatoiminta II - IV luokka New Yorkin sydänyhdistyksen (NYHA) luokituksen mukaan;
  • IHD (iskeeminen sydänsairaus) potilailla, joilla on angina, sydäninfarkti;
  • perifeerinen valtimotauti;
  • CVD (aivoverisuonitaudit) potilailla, joilla on ollut aivohalvaus tai jotka ovat alttiita ohimeneville iskeemisille hyökkäyksille;
  • perioperatiivisen kivun lievittäminen CABG: lla (sepelvaltimon ohitusleikkaus) tai sydän-keuhkolaitteella;
  • vaikea laktaasinpuutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
  • alle 8-vuotiaat ja alle 25 kg: n painoiset (nuoren kroonisen niveltulehduksen hoitoon); ikä jopa 14 vuotta (kaikkien muiden merkintöjen osalta).

Liuos parenteraalista antamista varten

Vasta-aiheet liuoksen lihaksensisäiseen injektioon:

  • aktiivinen vatsan / suoliston haavauma (ilman) verenvuotoa tai rei'itystä;
  • anamneettiset tiedot ruoansulatuskanavan verenvuodosta tai perforaatiosta, joka liittyy aikaisempaan tulehduskipulääkkeen saantiin;
  • aiemmin esiintynyt peptinen haavauma / verenvuoto aktiivisessa muodossa tai toistuva peptinen haava / verenvuoto (2 tai useampia todettuja haavaumia / verenvuotoa);
  • vaikea maksan / munuaisten / sydämen vajaatoiminta;
  • luokka II - IV kongestiivinen sydämen vajaatoiminta New Yorkin sydänyhdistyksen (NYHA), iskeemisen sydänsairauden, perifeerisen valtimotaudin ja / tai CVD: n luokituksen mukaan;
  • ruoansulatuskanavan tulehdukselliset haavaumat (Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus);
  • korkea operatiivisen verenvuodon riski (antikoagulanttien käyttö, epätäydellinen hemostaasi, heikentynyt veri tai aivoverenkierto);
  • AKSH: n ja muiden sydänoperaatioiden perioperatiivisen kivun lievittäminen;
  • alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Vasta-aiheet liuoksen antamiseksi laskimonsisäisesti leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon ja ehkäisyyn:

  • samanaikainen käyttö muiden tulehduskipulääkkeiden tai antikoagulanttien (mukaan lukien pieniannoksinen hepariini) kanssa;
  • anamneaalisten tietojen saatavuus verenvuototieteen (vahvistettu tai epäilty), aivoverenkierron verenvuodon, keuhkoastman;
  • kirurgiset toimenpiteet, joihin liittyy suuri verenvuodon todennäköisyys;
  • kohtalainen tai vaikea munuaisten toimintahäiriö, jonka seerumin kreatiniinipuhdistuma (CC) on yli 160 mikromol / l;
  • dehydraatio, verenkierrossa olevan veren määrän (BCC) alentaminen.

Peräsuolen peräpuikot

  • Ruoansulatuskanavan syöpymis- ja haavainen leesiot (mahahaava / pohjukaissuolihaava, Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus);
  • vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta;
  • hematopoieesihäiriöt;
  • alle 15-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Suhteelliset vasta-aiheet (Diclofenac-natrium-peräpuikot on käytettävä varoen): verenpaine, sydämen vajaatoiminta, kollagenoosi, krooniset obstruktiiviset hengityselinsairaudet, keuhkoastma, nenän limakalvon polyypit, heinänuha, vanhuus.

Gel / voide ulkoiseen käyttöön

Diklofenaakki natriumia geelin / voiteen muodossa on vasta-aiheista vahingoittuneelle, infektoituneelle tai tulehtuneelle iholle. Ei ole suositeltavaa käyttää näitä lääkkeen annostusmuotoja lapsuudessa ja nuoruudessa: voide - jopa 12 vuotta, geeli - jopa 14 vuotta. I-II-raskauskolmanneksen aikana diklofenaakkia käytetään ulkoisesti käyttöaiheiden mukaisesti hyöty / haittasuhteen huolellisen arvioinnin jälkeen.

Käytä huolellisesti diklofenaakkia vapautumismuodosta riippuen:

  • geeli: yhdistettynä suun kautta otettaviin tulehduskipulääkkeisiin;
  • voide: potilailla, joilla on maksan porfyria, eroosio- ja haavauma-maha-suolikanavan vauriot, vakava maksan / munuaisten toiminta, krooninen sydämen vajaatoiminta, keuhkoputkia ja vanhuus.

Käyttöohje Diclofenac-natrium: menetelmä ja annostus

Kaikkia Diclofenac-natriumin annostusmuotoja tulisi käyttää mahdollisimman pieninä tehokkaina terapeuttisina annoksina mahdollisimman lyhyinä, jolloin saadaan kliininen tulos (ottaen huomioon kunkin potilaan hoitoon liittyvät tehtävät), jotta minimoidaan ei-toivottujen haittavaikutusten riski.

Enterokattomat tabletit

Diklofenaakki-natriumitabletit on tarkoitettu suun kautta annettaviksi. Ne on nieltävä kokonaisina, ilman pureskelua, ruoan kanssa tai välittömästi aterian jälkeen.

Suositellut päivittäiset annokset (yleensä jaettu 2-3 annokseen)

  • yli 6-vuotiaat lapset: nopeudella 1-2 mg / painokilo;
  • aikuispotilaat: 1–3 tablettia (50–150 mg).

Diklofenaakin suurin vuorokausiannos on 150 mg.

kapselit

Diclofenac-natriumkapselit on tarkoitettu suun kautta annettaviksi. Ne on nieltävä kokonaisina, avaamatta ja pureskelematta, juomavettä, mieluiten ennen ruokailua. Päivittäinen annos tulee jakaa 2-3 annokseen.

Suositeltu päivittäinen saanti aikuisille on 4–6 kapselia (100–150 mg), joilla on kohtalaisen oireiden vakavuus, 3–4 kapselin (75–100 mg) annos on yleensä riittävä.

Algodimenorrheaa sairastavien naisten kivun lievittämiseksi päivittäinen annos valitaan yksilöllisesti. Se vaihtelee yleensä 2-6 kapselissa (50–150 mg). On suositeltavaa aloittaa 2–4 ​​kapselilla (50–100 mg) päivässä, mutta tarvittaessa sitä voidaan lisätä enintään 8 kapselin (200 mg) päivittäiseen annokseen useiden seuraavien kuukautiskiertojen aikana. Kapseleita tulee ottaa mukaan ensimmäisten kivun oireiden ilmestyessä ja jatkaa useita päiviä oireiden vakavuudesta ja kehon vasteesta riippuen.

Jos lääkäri määrää, Diclofenac-natriumia voidaan käyttää 8–14-vuotiaiden lasten ja nuorten (mukaan lukien nuorten krooninen niveltulehdus) hoitoon päivittäisen annoksen ollessa 0,5-2 mg / kg ruumiinpainosta oireiden vakavuudesta riippuen.

Juvenilisen nivelreuman hoidossa päivittäisen annoksen annetaan nousta 3 mg / kg, jaettuna useisiin annoksiin.

14-vuotiaille ja vanhemmille nuorille määrätään diklofenaakkia 3–6 kapselin päivittäisannoksena (75–150 mg).

Lapsille määrättäessä enimmäisannos on 150 mg.

Injektioneste

Diklofenaakki natriumia parenteraalisesti ei voida käyttää yli 2 vuorokautta. Tarvittaessa hoitoa jatketaan tableteilla, kapseleilla tai peräpuikoilla, jotka sisältävät diklofenaakkia.

Liuos injektoidaan lihaksensisäisesti injektoimalla syvälle gluteus maximusin ylimmän ulkoisen sektorin alueelle, jotta vältetään hermon ja muiden kudosten vahingoittuminen antamispaikalla. Diklofenaakin päivittäinen annos on tavallisesti 75 mg (3 ml) kerrallaan. Vaikeissa tapauksissa, esimerkiksi koliikan pysäyttämiseksi, sen annetaan kasvaa kahteen 75 mg: n (6 ml) injektioon, joiden väliin on tarpeen ylläpitää useita tunteja. Kun tätä liuosta pistetään eri pakaroihin. Vaihtoehtoisesti injektio voidaan yhdistää diklofenaakinatriumin annostusmuotojen kanssa oraalista antamista varten (tabletit, kapselit) tai intrarektaalista antamista (peräpuikot). Tällöin diklofenaakin suurin päivittäinen kokonaisannos ei saa ylittää 150 mg.

Kliiniset kokemukset migreenihyökkäyksen lievittämisestä rajoittuvat vain yhden diklofenaakin ampullin käyttöön 75 mg: n annoksella, joka annetaan tarvittaessa mahdollisimman pian (samana päivänä) peräpuikkojen levittämisen jälkeen 100 mg: n annoksella. Näin ollen ensimmäisen hoitopäivän aikana päivittäinen kokonaisannos ei saisi ylittää 175 mg. Diclofenac-natriumin käyttöä migreenihyökkäysten hoitoon yli yhden päivän ajan ei ole saatavilla.

Tarvittaessa lääkkeen laskimonsisäinen infuusio välittömästi ennen infuusiota, on tarpeen laimentaa 100-500 ml: aan 0,9% NaCl-liuosta tai 5% glukoosiliuosta, joka on aiemmin puskuroitu leivin soodalla (0,5 ml, 8,4% tai 1 ml 4, 2%). Infuusion suorittamiseen saa käyttää vain läpinäkyviä liuoksia.

Diklofenaakki-natriumin suositeltavat annostusvaihtoehdot laskimoon:

  • kohtalaisen (vaikean) leikkauksen jälkeisen kivun hoito: 1 ampulli (75 mg) jatkuvana infuusiona, jonka kesto on 0,5 - 2 tuntia, tarvittaessa toista toimenpide 4-6 tunnin kuluttua edellyttäen, että päivittäinen annos ei ylitä 150 mg;
  • leikkauksen jälkeisen kivun ehkäisy: 15–60 minuutin kuluttua leikkauksesta on annettava 25–50 mg: n diklofenaakki, jonka jälkeen annetaan jatkuvaa infuusionopeutta.

5 mg / h ennen päivittäisen 150 mg: n enimmäisannoksen käyttöönottoa (tarvittaessa).

Diklofenaakki-natriumliuosta ei saa antaa laskimonsisäisesti.

Peräsuolen peräpuikot

Diklofenaakki-natrium-peräpuikot on tarkoitettu annettavaksi peräsuoleen.

Suositeltu annos aikuisille ja yli 15-vuotiaille lapsille: 1 kpl. (50 mg) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla). Terapeuttinen kurssi - 10-15 päivää; enimmäisannos päivässä - 3 kpl. (150 mg).

Gel / voide ulkoiseen käyttöön

Diclofenac-natriumgeeli ja voide on tarkoitettu yksinomaan ulkoiseen käyttöön. Lääkkeen määrä riippuu sairastuneen alueen koosta eikä yleensä ylitä 2000-4000 mg (kirsikasta pähkinään).

Lääkettä levitetään iholle suoraan kärsivän alueen (tulehdus) yläpuolelle ja hierotaan kevyesti:

  • geeli: aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille - 3-4 kertaa päivässä. Kun käytetään geeliä päivittäin, kurssi ei saa olla yli 2 viikkoa pehmytkudosten vaurioiden / reumaattisten sairauksien varalta, 3 viikkoa niveltulehduksen aiheuttamasta kivusta (ellei lääkäri ole määrittänyt toista);
  • voide: aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 2-3 kertaa päivässä (2000–4000 mg riittää 400–800 cm 2 kehon pintakäsittelyyn). Suurin voiteen päivittäinen määrä on 8000 mg (80 mg diklofenaakkia). Tehon parantamiseksi voidetta voidaan käyttää yhdessä diklofenaakin muiden annosmuotojen kanssa.

Hoidon kulku riippuu hoidon indikaatioista ja kliinisestä tehosta.

Jos Diclofenac-natriumia käytetään ilman reseptiä yli 1 viikon ajan, potilaan tila ei parane tai pahenee, sinun tulee ottaa yhteyttä lääkäriin. Kahden viikon hoidon jälkeen suositellaan lääkärin käyntiä hoito-ohjelman selvittämiseksi.

Geelin / voiteen levittämisen jälkeen kädet on pestävä hyvin, paitsi silloin, kun niitä on tarkoitus käsitellä (esim. Sormien niveltulehdus).

Iäkkäillä potilailla maksan / munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annostusohjetta ei tarvitse korjata.

Haittavaikutukset

Diclofenac-natriumin käytöstä tabletteina, kapseleina, liuoksena parenteraaliseen annostukseen johtuvat mahdolliset järjestelmän ja elimen haittavaikutukset:

  • veri ja imusolmukkeet: anemia (mukaan lukien hemolyyttinen), trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi;
  • immuunijärjestelmä: allergiset reaktiot, anafylaktiset ja / tai anafylaktoidiset reaktiot (valtimon hypotensio, anafylaktinen sokki), angioedeema (kasvojen turvotus);
  • psyyke: masennus, ärtyneisyys, disorientaatio, unettomuus, psykoottiset häiriöt, painajaiset;
  • Keskushermosto (keskushermosto): huimaus, päänsärky, väsymys, yleinen huonovointisuus, uneliaisuus, parestesia, kouristukset, sekavuus, muistin heikkeneminen, vapina, ahdistuneisuus, herkkyys, dysgeusia, hallusinaatiot, aseptinen aivokalvontulehdus, aivohalvaus;
  • näön elin: visuaaliset häiriöt, diplopia, näön hämärtyminen, optinen neuriitti;
  • kuulo ja tasapaino: huimaus, kuulovammat, tinnitus;
  • sydän- ja verisuonijärjestelmä: rintakipu, sydämen vajaatoiminta, vaskuliitti, sydämen sydämentykytys, valtimoverenpaine / hypotensio, sydäninfarkti;
  • Ruoansulatuskanava: pahoinvointi / oksentelu, vatsakipu, dyspepsia, ilmavaivat, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus, gastriitti, oksentelu verellä, ruoansulatuskanavan verenvuoto, verenvuotoinen ripuli, mahalaukun tai suoliston haavauma (verenvuoto / rei'itys tai ilman, joskus tappava tulos, iäkkäiden potilaiden ominaisuudet), melena, koliitti (mukaan lukien hemorraginen koliitti, haavaisen paksusuolen ja Crohnin taudin paheneminen), stomatiitti (mukaan lukien haavainen), glossiitti, haimatulehdus, ruokatorven häiriöt, kalvomaiset (venttiilimäiset) suoliston rajoitukset;
  • maksan vajaatoiminta: maksan häiriöt, maksan transaminaasien lisääntynyt pitoisuus, keltaisuus, hepatiitti, fulminantti hepatiitti, maksan vajaatoiminta, maksan nekroosi;
  • hengityselimet, rintakehä ja välikarsinaelimet: astma (mukaan lukien hengenahdistus), keuhkokuume;
  • ihon ja ihonalaisen kudoksen: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, ihottuma, rakkulainen ihottuma, eryteema (mukaan lukien monimuotoinen..), pahanlaatuinen erythema multiforme (Stevens - Johnsonin), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), hiustenlähtö, valoherkkyys, hilseilevä dermatiitti, purpura (mukaan lukien allerginen);
  • munuaiset ja virtsatietojärjestelmä: hematuria, proteinuuria, akuutti munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten papillaarinen nekroosi;
  • lisääntymisjärjestelmä ja rintarauhas: impotenssi;
  • yleiset häiriöt ja reaktiot pistoskohdassa: turvotus; liuokselle (lihaksensisäisen injektion yhteydessä, poikkeustapauksissa) - polttava tunne, paise, rasvakudoksen nekroosi.

Kliiniset ja epidemiologiset tutkimukset osoittavat, että diklofenaakiterapiaan liittyvä tromboottisten komplikaatioiden (sydäninfarktin tai aivohalvauksen) riski on lisääntynyt pääasiassa pitkien terapeuttisten annosten (150 mg päivässä) käytön jälkeen.

Peräsuolen peräpuikot Diclofenac-natriumia siedetään yleensä hyvin. Joissakin tapauksissa, koska yksilöllinen herkkyys diklofenaakille on lisääntynyt, seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia: ummetus, ilmavaivat, peräsuolen limakalvon paikallinen ärsytys, joka ilmenee kutinaa ja polttamalla. Suositeltujen annosten ylittämisen seurauksena tällaisten tulehduskipulääkkeiden (myös diklofenaakin) kaltaiset systeemiset sivuvaikutukset, kuten röyhtäily, pahoinvointi, epigastrinen kipu, ripuli, huimaus, päänsärky ja allergiset ihoreaktiot, ovat todennäköisiä. Tällaisissa tapauksissa tarvitaan lääkkeen annoksen pienentämistä.

Diclofenac-natriumin käyttö ulkoisesti (geeli, voide) voi aiheuttaa seuraavia järjestelmien ja elinten haittavaikutuksia:

  • kokonaisaineet: harvoin - punoitus, kutina, palaminen, ihottuma, turvotus, ihottuma (papulaarinen, vesikulaarinen, pustulaarinen), kuorinta / kuiva iho, dermatiitti (mukaan lukien kosketus); harvoin - bulloosi dermatiitti; erittäin harvoin - valoherkkyysreaktiot, yleistynyt dermatoosi, ihottuma;
  • immuunijärjestelmä: erittäin harvinaiset - yliherkkyysreaktiot, bronkospasmi, angioedeema, shokki (voide);
  • hengityselimet: erittäin harvinainen - keuhkoputkien astma;
  • Ruoansulatuskanava: diklofenaakkia sisältävien lääkkeiden ulkoisen käytön jälkeen haittavaikutuksia esiintyy poikkeustapauksissa.

Kun geelin / voiteen suurten annosten ulkoinen käyttö tai niiden levittäminen suurille ihoalueille ei saa sulkea pois systeemisten sivureaktioiden ja yliherkkyysreaktioiden mahdollisuutta hengenahdistuksen, angioedeeman (angioedeema) muodossa.

yliannos

Diklofenaakin systeemisen yliannostuksen oireet voivat olla pahoinvointi / oksentelu, nivelkipu, ripuli, ruoansulatuskanavan verenvuoto, päänsärky, huimaus, levottomuus, uneliaisuus, desorientaatio, tinnitus, kouristukset, kooma. Vakavassa myrkytyksessä akuutti munuaisten vajaatoiminta ja maksavauriot ovat mahdollisia.

Akuutin NSAID-myrkytyksen hoito (mukaan lukien diklofenaakki) koostuu yleensä tukitoimenpiteistä sellaisten komplikaatioiden, kuten valtimon hypotensio, kouristukset, munuaisten vajaatoiminta ja ruoansulatuskanavan häiriöt, hengityselinten vajaatoiminnan oireenmukaiseen hoitoon. Erityiset toimenpiteet, kuten dialyysi, pakotettu diureesi tai hemoperfuusio, ovat tehottomia, koska diklofenaakilla on suuri proteiinisitoutumisaste ja sille on tunnusomaista laaja aineenvaihdunta. Siksi käytettäessä mahdollisesti myrkyllistä yliannostusta käytetään aktiivihiiltä; jos kyseessä on mahdollisesti hengenvaarallinen yliannostus, ne poistavat mahalaukun sisällön (aiheuttavat oksentelua, pese mahaa).

Diklofenaakivalmisteiden yliannostus ulkoiseen käyttöön (geeli / voide) on epätodennäköistä, koska niiden imeytyminen systeemiseen verenkiertoon on pieni. Jos lääkettä nautitaan vahingossa, sen on välittömästi osoitettava mahalaukun puhdistus (indusoimaan oksentelua) ja otettava adsorbentti. Tämän jälkeen suoritetaan tarvittaessa oireenmukaista hoitoa joukolla toimenpiteitä, joita suositellaan NSAID-myrkytykseen.

Erityiset ohjeet

Diclofenac-natriumin hoidon aikana on tarpeen seurata järjestelmällisesti perifeerisen veren, maksan / munuaisfunktion mallia ja suorittaa ulosteen piileviä verikokeita.

Kun lääkettä käytetään tablettien, kapseleiden, liuoksen ja peräpuikkojen muodossa, alkoholia tulisi välttää.

Farmakodynaamisen tehonsa vuoksi Diclofenac-natrium voi peittää infektioiden oireet.

Diklofenaakin systeeminen käyttö voi heikentää hedelmällisyyttä, joten sitä ei suositella naisille, jotka suunnittelevat raskautta lähitulevaisuudessa. Naiset, joilla on vaikeuksia tulla hedelmättömyyteen tai tutkitaan sitä, joutuvat harkitsemaan Diclofenac-natriumin poistamista.

Diklofenaakki-natriumgeeliä ei suositella levitettäväksi okkluusiokäsittelyn alaisuuteen, sidottuun alueeseen voidaan kiinnittää siteitä venyttämällä nivelsiteet geeliä levitettäessä. Vältä geeli / voide kosketusta limakalvojen ja silmien kanssa, eikä näitä lääkkeen muotoja voi niellä.

Vaikutukset ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Diklofenaakin suurten annosten systeeminen käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten huimausta, väsymystä ja muita keskushermoston toimintojen häiriöitä. Tältä osin sinun on pidättäydyttävä suorittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja Diclofenac-natriumin käytön aikana tablettien, kapseleiden, liuoksen ja peräpuikkojen muodossa.

Diklofenaakkinatriumin ulkoinen käyttö geelin ja voiteen muodossa ei vaikuta reaktionopeuteen ja huomion keskittymiseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Diklofenaakkihappo liuoksen, tablettien ja peräpuikkojen muodossa on kontraindisoitu raskauden aikana (koko ajan), voiteen, geelin ja kapseleiden muodossa - raskauden kolmannella raskauskolmanneksella (johtuen mahdollisesta kohdun supistumiskyvyn estymisestä ja sikiön arterikanavan ennenaikaisesta sulkemisesta diklofenaakin vaikutuksesta).

Kapseleita, voidetta ja geeliä ulkoiseen käyttöön sallitaan käyttää raskauden I ja II raskauskolmanneksessa huolellisen arvioinnin perusteella, joka koskee odotetun hyödyn suhdetta äidille ja mahdolliseen sikiöön kohdistuvaan riskiin. Lääkettä käytetään pienimmässä tehokkaassa annoksessa, lyhimmässä terapeuttisessa kurssissa.

Diklofenaakinatrium kaikissa annostusmuodoissa (lukuun ottamatta geeliä, jonka lääkäri voi määrätä sen käytön merkittävistä syistä) on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Diklofenaakki-natriumgeeli imeytyy pieneen määrään. Jos sitä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, tämä on sallittua edellyttäen, että geeliä levitetään rintarauhasen alueelle, levitetään suurille ihoalueille ja lääkkeen pitkäaikaiselle käytölle.

Käytä lapsuudessa

Pediatrisessa käytännössä ikärajoitukset Diclofenac-natriumia käytettäessä riippuvat vapautumisen muodosta:

  • tabletit: tarkoitettu yli 6-vuotiaille lapsille;
  • kapselit: 8-vuotiailta - nuoren kroonisen niveltulehduksen hoito 14-vuotiailta - kaikissa muissa käyttöaiheissa;
  • injektio: vasta-aiheet lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoitoon;
  • peräpuikot: sallitaan soveltaa yli 15-vuotiaille potilaille;
  • geeli ulkoiseen käyttöön: vasta-aihe on 14 vuotta;
  • voide ulkoiseen käyttöön: ei määrätä alle 12-vuotiaille lapsille.

Huumeiden vuorovaikutus

Diklofenaakkinatriumin vuorovaikutus systeemisen käytön kanssa tiettyjen aineiden / valmisteiden kanssa:

  • kaliumia säästäviä diureetteja, syklosporiinia, takrolimuusia / trimetoprimeä, muita aineita, jotka aiheuttavat hyperkalemiaa: seerumin kaliumpitoisuuden lisääntymisen todennäköisyys kasvaa, mikä edellyttää potilaan tilan säännöllistä seurantaa;
  • antikoagulantit ja antitromboottiset aineet: verenvuotoriski kasvaa diklofenaakin suurten annosten estävän vaikutuksen vuoksi verihiutaleiden aggregaatioon; yhteinen nimitys edellyttää varovaisuutta;
  • litiumvalmisteet, digoksiini: mahdollinen plasmapitoisuuksien nousu, on suositeltavaa seurata säännöllisesti veren pitoisuutta;
  • diureettiset ja verenpainelääkkeet [β-estäjät, ACE: n estäjät (angiotensiiniä konvertoiva entsyymi)]: verenpainetta alentavan vaikutuksen väheneminen supistamalla vasodilatoivia prostaglandiineja on todennäköistä; yhdistelmää käytetään varoen, ja vanhuudessa he seuraavat verenpainetta säännöllisesti; on välttämätöntä varmistaa asianmukainen nesteen saanti ja munuaisten toiminnan valvonta yhdistelmähoidon aloittamisen jälkeen ja säännöllisesti tulevaisuudessa, erityisesti kun diklofenaakkia käytetään yhdessä diureettien ja ACE: n estäjien kanssa (suuren munuaistoksisuuden riskin vuoksi);
  • selektiiviset syklo-oksigenaasi-inhibiittorit (COX) -2, kortikosteroidit, muut systeemisen vaikutuksen tulehduskipulääkkeet: lisääntynyt riski ruoansulatuskanavan verenvuodosta, haavaumat; On suositeltavaa välttää kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen käyttö samanaikaisesti;
  • SSRI: t (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät): mahdollinen verenvuotoriskin lisääntyminen ruoansulatuskanavassa;
  • suun kautta otettavat diabeteslääkkeet: tutkimusdatan mukaan diklofenaakki ei vaikuta niiden kliiniseen tehoon, mutta erillisissä raporteissa havaittiin hyperglykemiaa ja hypoglykemiaa; On suositeltavaa säätää glukoosipitoisuutta yhteiskäytön aikana ja tarvittaessa säätää diabeteslääkkeiden annosta.
  • metotreksaatti: on mahdollista tukahduttaa sen puhdistuma munuaisten tubuloissa, minkä jälkeen konsentraatio lisääntyy vakavaan toksisuuteen; kun metotreksaattia ja diklofenaakkia käytetään 24 tunnin kuluessa, munuaisten erittyminen häiritsee toisiaan, ja metotreksaatti kumuloituu;
  • antibakteeriset kinoliinit: potilailla, joilla on sekä epilepsian tai kouristusten kohtaus, että kouristusten kehittyminen on todennäköistä; samanaikainen käyttö diklofenaakin kanssa vaatii erityistä huolellisuutta;
  • Fenytoiini: plasman pitoisuuden seurantaa tarvitaan sen tehokkuuden lisääntymisen todennäköisyyden vuoksi;
  • Kolestipoli ja kolestyramiini (Kolestiramiini): voivat vähentää tai hidastaa diklofenaakin imeytymistä; on suositeltavaa käyttää diklofenaakkia 4–6 tunnin kuluttua tai vähintään 1 tunti ennen kolestipolia / kolestyramiinia;
  • sydämen glykosidit: sydämen vajaatoiminnan mahdollinen paheneminen, glomerulaarisen suodatusnopeuden lasku ja glykosidien tason nousu veriplasmassa;
  • Mifepristoni: Ei ole suositeltavaa käyttää diklofenaakkia aikaisemmin kuin 8–12 päivää mifepristonin käytön jälkeen, koska on mahdollista, että mifepristonin tehokkuus saattaa laskea.
  • vorikonatsoli, muut voimakkaat CYP2C9: n estäjät: vaativat varovaisuutta käytettäessä diklofenaakkia, koska ne estävät aineenvaihduntaa merkittävästi lisäämällä aineen maksimipitoisuutta plasmassa ja altistusta.

Peräsuolen peräpuikot ovat vasta-aiheisia muiden NSAID-lääkkeiden ja kortikosteroidien kanssa haittavaikutusten tehostumisen vuoksi.

Diklofenaakin systeeminen imeytyminen geeliä / voidetta käytettäessä paikalliseen käyttöön on hyvin vähäistä, joten näiden lääkeaineiden vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.

On tarpeen ilmoittaa lääkärille muiden lääkkeiden ottamisesta samanaikaisesti Diclofenac-natriumin kanssa.

analogit

Diklofenak-natriumin analogit ovat: Almiral, Diklak, Diklo-F, Voltaren, Dikloberl, Dikloberl Retard, Diklofenak, Diklobr, Clodifen, Katafast, Naklofen, Naklofen Retard, Naklofen Duo, Opfroof, Anpe, Opprope, Ophro, Naflofen, Naklofen, Naklofen, Retard, Naklofen

Säilytysehdot

Diklofenaakki-natriumia tulee säilyttää lasten ulottumattomissa ja seuraavin edellytyksin:

  • tabletit: ei saatavilla kosteutta ja valoa varten; t (lämpötila) - 15–25 ° С;
  • kapselit: alkuperäispakkauksessa; t - enintään 25 ° C;
  • ratkaisu: ei saatavilla valolle; t - 15–25 ° С;
  • peräpuikot: ei saatavilla kosteutta ja valoa varten; t - 8–15 ° С;
  • geeli: t - jopa 18 ° С;
  • voide: t - jopa 25 ° C.

Kestoaika: voide ja peräpuikot - 2 vuotta; tabletit, kapselit, liuos, geeli - 3 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Tabletit, kapselit, liuos annostellaan reseptillä, geeli ja voide ulkoiseen käyttöön myydään ilman reseptiä.

Diclofenac Sodium arvostelut

Arvioiden mukaan diklofenaakkinatrium, joka on vaikuttava aine, joka sisältää monia reumaattisten patologioiden ja kivun oireyhtymien lihas- ja liikuntaelimistön hoitoon tarkoitettuja valmisteita, on tehokas kipulääke, joka vaimentaa nopeasti tulehdusprosessit ja vähentää turvotusta. Koska Diclofenac-natriumia koskevissa arvioissaan potilaat arvioivat Diclofenac-natriumia, suositellaan kuitenkin, että Diclofenac-natriumia koskevat suositukset noudattavat tarkoin lääkärin määräämiä annoksia ja kaikkia suosituksia.

Hinta Diclofenac-natriumista apteekeissa

Diklofenaakki-natriumin hinta missä tahansa vapautumismuodossa on tällä hetkellä tuntematon, koska lääkkeitä ei ole myyty. Läsnä ollessa paljon samankaltaisia ​​kotimaisen tuotannon lääkkeitä, jotka sisältävät vaikuttavaa ainetta - diklofenaakkia. Niiden käyttö (korvaaminen) on aina sovitettava yhteen lääkärisi kanssa.